Lormetazepam
Experimentelle und klinische Erfahrungen mit einem neuen Benzodiazepin zur oralen und intravenösen Anwendung
Samenvatting
Reproduktionsleistung der F 1 -Genera The results of animal toxicity studies tion wurden durch die Behandlung der demonstrate that lormetazepam is weIl Muttertiere bis zum Ende der Lakta tolerated at substantially elevated do tionsperiode nicht beeinflußt. sage levels administered daily over ex Eingehende reproduktionstoxikologi tended periods of time. In particular, sche Untersuchungen haben ebenfalls no evidence of cytotoxic, embryotoxic, keine nachteiligen Befunde ergeben. Bei teratogenic, mutagenic and carcinoge der Ratte wurden Dosierungen bis 1 g/kg nic effects was noted. geprüft. Beim Kaninchen fand sich un Pharmakokinetik und Biotransforma ter 50 mg/kg eine Verminderung der Zahl der Implantate. Aus der gleichzei tion tigen Beeinträchtigung der Futterauf Zur Ermittlung der tierexperimentellen nahme und der Körpermasseentwick Pharmakokinetik und Biotransforma lung der Muttertiere ist abzuleiten, daß tion wurde Lormetazepam in Form der sich in diesem Dosisbereich die Grenze in Position 5 14 C-markierten Substanz der Verträglichkeit von Lormetazepam Ratten, Hunden und Affen per os und beim Kaninchen abzeichnete. Eine Em intravenös verabreicht (1,9). bryotoxizitätsstudie an Affen läßt auch Bei allen Spezies wurde Lormetazepam bei dieser Spezies bis zur höchsten ge enteral vollständig resorbiert. Die Elimi prüften Dosis von 50 mg/kg per os kei nation der Gesamtradioaktivität war ne embryo toxischen Effekte von Lor nach 4 Tagen abgeschlossen. Während metazepam erkennen. Hinweise auf die Ratte den weitaus größten Teil der teratogene Wirkungen wurden bei kei intravenös verabreichten Radioaktivi ner der untersuchten Tierarten festge tät mit den Faeces ausschied, elimi stellt.